Studies in Medical Sciences

fa بررسی اثرات ضد قارچی و ضد باکتریایی و سیتوتوکسیک برخی ترکیبات جدید اسپیرواکسی ایندول‌ها EVALUATION OF ANTIFUNGAL, ANTIBACTERIAL AND CYTOTOXIC EFFECTS OF SOME NEW DERIVATIVES OF SPIROOXYINDOLES داروسازی داروسازی پژوهشي(توصیفی- تحلیلی) Research پیش‌زمینه و هدف: برای بررسی اثرات داروهای جدید بر آن شدیم که دوازده مشتق جدید با ساختار پایه‌ی spirooxindoles که قبلاً سنتز شده بودند را موردبررسی ضد میکروبی و ضد قارچی و ضد سرطانی قرار دهیم. مواد و روش‌ کار:<a name="_Hlk119662478"></a><a name="_Hlk119662811"> این مطالعه کارآزمایی تجربی 12 مشتق اسپیرواکسی ایندول مورد ارزیابی قرار گرفت. اثر مهارکنندگی ترکیبات با استفاده از روش براث میکرودایلوشن بر اساس پروتکل‌های </a>CLSI بر روی 16 گونه مختلف باکتری و قارچ موردمطالعه قرار گرفت. سپس 6 ترکیب انتخاب <a name="_Hlk119662846">شد و اثرات سمیت سلولی آن‌ها بر روی 2 رده سلولی </a>MCF-7 و A-549 در مقایسه با دوکسوروبیسین بر اساس روش MTT بررسی شد. جهت انجام محاسبات آماری نتایج به‌دست‌آمده از هر آزمایش از نرم‌افزار Excel 2013 و برای رسم نمودارها و تعیین IC50، از نرم‌افزار GraphPad Curve Expert 1.4 با سطح معنی‌داری 05/0 استفاده شد. یافته‌ها: ترکیبات موردبررسی در محدوده غلظت 512-1 میکروگرم بر میلی‌لیتر قادر به مهار رشد یا نابودی قارچ‌ها و باکتری‌های موردبررسی نبودند. تنها ترکیب I12 در غلظت 1000 میکروگرم بر میلی‌لیتر توانست رشد رده سلولی MFC-7 را به میزان <a name="_Hlk134604379">23/49 </a>درصد مهار کند. بحث و نتیجه‌گیری: با توجه به عدم اثرگذاری مؤثر این ترکیبات در مهار رشد باکتری‌ها و قارچ‌ها، برای استفاده بهینه از این ترکیبات در درمان عفونت&rlm;های قارچی و باکتریایی لازم است تغییرات بیشتری روی ساختمان این ترکیبات انجام گیرد. در بررسی سایتوتوکسیک به نظر می‌رسد حضور استرحجیم در موقعیت N حلقه ایساتین و همچنین CN متصل به حلقه پیریدین در اثربخشی این مشتق مؤثر بوده است. <a name="_Toc416081061">Background & Aims: </a>In order to investigate the effects of new drugs, we decided to investigate twelve new derivatives with the basic structure of spirooxindoles that were previously synthesized for antimicrobial, antifungal and anticancer properties. Materials & Methods: In this experimental study, we evaluated 12 spirooxyindole derivatives. The inhibitory effect of the compounds has been studied using broth microdilution method based on CLSI protocols on 16 different species of bacteria and fungi. Then, 6 compounds have been selected and their cytotoxicity effects on 2 cell lines MCF-7 and A-549 compared to doxorubicin have been investigated by MTT method. Excel 2013 software was used to perform statistical calculations of the results obtained from each experiment, and GraphPad Curve Expert 1.4 software was used to draw graphs and determine IC50 with a significance level of 0.05. Results: At the concentration range of 1-512 μg/ml, the synthesized derivatives were not able to inhibit the growth or death of the investigated fungi and bacteria. Only the compound I12 at a concentration of 1000 μg/ml was able inhibit the growth of MFC-7 cell line by 49.23%. Conclusion: Due to the lack of effective effect of these compounds in inhibiting the growth of bacteria and fungi, for the optimal use of these compounds in the treatment of fungal and bacterial infections, it is necessary to make more changes on their structures. Cytotoxicity assay reveals that the presence of the bulky ester in the N position of the isatin ring as well as the CN attached to the pyridine ring has been beneficial in the effectiveness of these derivatives.   ضد باکتری, ضد قارچ, سمیت سلولی, میکرودایلوشن, سنجش MTT, اسپیرواکسی ایندول‌ها Antibacterial, Antifungal, Cytotoxicity, Microdilution, MTT Assay, Spirooxindoles 35 45 http://umj.umsu.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-5333-1&slc_lang=fa&sid=1 Soghra Khabnadideh صغرا خواب‌نادیده khabns@sums.ac.ir 3700319475328460032743 3700319475328460032743 No Professor, Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Shiraz University of Medical Sciences, Shiraz, Iran استاد گروه شیمی دارویی، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی شیراز، شیراز، ایران Razieh Sabet راضیه ثابت sabet_r@sums.ac.ir 3700319475328460032742 3700319475328460032742 Yes Assistant professor, Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Shiraz University of Medical Sciences, Shiraz, Iran (Corresponding Author) استادیار گروه شیمی دارویی، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی شیراز، شیراز، ایران (نویسنده مسئول) Kamiar Zomorodian کامیار زمردیان zomorodian@sums.ac.ir 3700319475328460032744 3700319475328460032744 No Professor, Department of Medical Mycology and Parasitology, School of Medicine, Shiraz University of Medical Sciences, Shiraz, Iran استاد گروه قارچ شناسی و انگل شناسی پزشکی، دانشگاه علوم پزشکی شیراز، شیراز، ایران Masoumeh Divar معصومه دیور zhaledivar@gmail.com 3700319475328460032745 3700319475328460032745 No Researcher, Pharmaceutical Sciences Research Center, Shiraz University of Medical Sciences, Shiraz, Iran پژوهشگر، مرکز تحقیقات علوم دارویی، دانشگاه علوم پزشکی شیراز، شیراز، ایران Farnoush Soleymani Gharbi فرنوش سلیمانی غربی raz.sabet@gmail.com 3700319475328460032746 3700319475328460032746 No Researcher, Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Shiraz University of Medical Sciences, Shiraz, Iran پژوهشگر، گروه شیمی دارویی، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی شیراز، شیراز، ایران Bahareh Hassani بهاره حسنی Hasanibahareh@yahoo.com 3700319475328460032747 3700319475328460032747 No Researcher, Medicinal and Natural Products Chemistry Research Center, Shiraz University of Medical Sciences, Shiraz, Iran پژوهشگر، مرکز تحقیقات شیمی دارویی و گیاهی، دانشگاه علوم پزشکی شیراز، شیراز، ایران