دوره 34، شماره 1 - ( فروردین 1402 )
جلد 34 شماره 1 صفحات 45-35 |
برگشت به فهرست نسخه ها
Research code: 94-01-36-9810
Download citation:
BibTeX | RIS | EndNote | Medlars | ProCite | Reference Manager | RefWorks
Send citation to:
BibTeX | RIS | EndNote | Medlars | ProCite | Reference Manager | RefWorks
Send citation to:
Khabnadideh S, Sabet R, Zomorodian K, Divar M, Soleymani Gharbi F, Hassani B. EVALUATION OF ANTIFUNGAL, ANTIBACTERIAL AND CYTOTOXIC EFFECTS OF SOME NEW DERIVATIVES OF SPIROOXYINDOLES. Studies in Medical Sciences 2023; 34 (1) :35-45
URL: http://umj.umsu.ac.ir/article-1-5924-fa.html
URL: http://umj.umsu.ac.ir/article-1-5924-fa.html
خواب‌نادیده صغرا، ثابت راضیه، زمردیان کامیار، دیور معصومه، سلیمانی غربی فرنوش، حسنی بهاره. بررسی اثرات ضد قارچی و ضد باکتریایی و سیتوتوکسیک برخی ترکیبات جدید اسپیرواکسی ایندول‌ها. مجله مطالعات علوم پزشکی. 1402; 34 (1) :35-45
استادیار گروه شیمی دارویی، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی شیراز، شیراز، ایران (نویسنده مسئول) ، sabet_r@sums.ac.ir
چکیده: (828 مشاهده)
پیش‌زمینه و هدف: برای بررسی اثرات داروهای جدید بر آن شدیم که دوازده مشتق جدید با ساختار پایه‌ی spirooxindoles که قبلاً سنتز شده بودند را موردبررسی ضد میکروبی و ضد قارچی و ضد سرطانی قرار دهیم.
مواد و روش کار: این مطالعه کارآزمایی تجربی 12 مشتق اسپیرواکسی ایندول مورد ارزیابی قرار گرفت. اثر مهارکنندگی ترکیبات با استفاده از روش براث میکرودایلوشن بر اساس پروتکل‌های CLSI بر روی 16 گونه مختلف باکتری و قارچ موردمطالعه قرار گرفت. سپس 6 ترکیب انتخاب شد و اثرات سمیت سلولی آن‌ها بر روی 2 رده سلولی MCF-7 و A-549 در مقایسه با دوکسوروبیسین بر اساس روش MTT بررسی شد. جهت انجام محاسبات آماری نتایج به‌دست‌آمده از هر آزمایش از نرم‌افزار Excel 2013 و برای رسم نمودارها و تعیین IC50، از نرم‌افزار GraphPad Curve Expert 1.4 با سطح معنی‌داری 05/0 استفاده شد.
یافته‌ها: ترکیبات موردبررسی در محدوده غلظت 512-1 میکروگرم بر میلی‌لیتر قادر به مهار رشد یا نابودی قارچ‌ها و باکتری‌های موردبررسی نبودند. تنها ترکیب I12 در غلظت 1000 میکروگرم بر میلی‌لیتر توانست رشد رده سلولی MFC-7 را به میزان 23/49 درصد مهار کند.
بحث و نتیجه‌گیری: با توجه به عدم اثرگذاری مؤثر این ترکیبات در مهار رشد باکتری‌ها و قارچ‌ها، برای استفاده بهینه از این ترکیبات در درمان عفونتهای قارچی و باکتریایی لازم است تغییرات بیشتری روی ساختمان این ترکیبات انجام گیرد. در بررسی سایتوتوکسیک به نظر می‌رسد حضور استرحجیم در موقعیت N حلقه ایساتین و همچنین CN متصل به حلقه پیریدین در اثربخشی این مشتق مؤثر بوده است.
مواد و روش کار: این مطالعه کارآزمایی تجربی 12 مشتق اسپیرواکسی ایندول مورد ارزیابی قرار گرفت. اثر مهارکنندگی ترکیبات با استفاده از روش براث میکرودایلوشن بر اساس پروتکل‌های CLSI بر روی 16 گونه مختلف باکتری و قارچ موردمطالعه قرار گرفت. سپس 6 ترکیب انتخاب شد و اثرات سمیت سلولی آن‌ها بر روی 2 رده سلولی MCF-7 و A-549 در مقایسه با دوکسوروبیسین بر اساس روش MTT بررسی شد. جهت انجام محاسبات آماری نتایج به‌دست‌آمده از هر آزمایش از نرم‌افزار Excel 2013 و برای رسم نمودارها و تعیین IC50، از نرم‌افزار GraphPad Curve Expert 1.4 با سطح معنی‌داری 05/0 استفاده شد.
یافته‌ها: ترکیبات موردبررسی در محدوده غلظت 512-1 میکروگرم بر میلی‌لیتر قادر به مهار رشد یا نابودی قارچ‌ها و باکتری‌های موردبررسی نبودند. تنها ترکیب I12 در غلظت 1000 میکروگرم بر میلی‌لیتر توانست رشد رده سلولی MFC-7 را به میزان 23/49 درصد مهار کند.
بحث و نتیجه‌گیری: با توجه به عدم اثرگذاری مؤثر این ترکیبات در مهار رشد باکتری‌ها و قارچ‌ها، برای استفاده بهینه از این ترکیبات در درمان عفونتهای قارچی و باکتریایی لازم است تغییرات بیشتری روی ساختمان این ترکیبات انجام گیرد. در بررسی سایتوتوکسیک به نظر می‌رسد حضور استرحجیم در موقعیت N حلقه ایساتین و همچنین CN متصل به حلقه پیریدین در اثربخشی این مشتق مؤثر بوده است.
نوع مطالعه: پژوهشي(توصیفی- تحلیلی) |
موضوع مقاله:
داروسازی
فهرست منابع
1. Pakravan P, Kashanian S, Khodaei MM, Harding FJ. Biochemical and pharmacological characterization of isatin and its derivatives: from structure to activity. Pharmacol Rep 2013;65(2):313-35. [DOI:10.1016/S1734-1140(13)71007-7] [PMID]
2. Nath R, Pathania S, Grover G, Akhtar MJ. Isatin containing heterocycles for different biological activities: Analysis of structure activity relationship. J Mol Struct 2020;1222:128900. [DOI:10.1016/j.molstruc.2020.128900]
3. Zhou L-M, Qu R-Y, Yang G-F. An overview of spirooxindole as a promising scaffold for novel drug discovery. Expert Opin Drug Discov 2020;15(5):603-25. [DOI:10.1080/17460441.2020.1733526] [PMID]
4. Nasri S, Bayat M, Mirzaei F. Recent strategies in the synthesis of spiroindole and spirooxindole scaffolds. Top Curr Chem 2021;379(4):1-37. [DOI:10.1007/s41061-021-00337-7] [PMID]
5. Comşa Ş, Cimpean AM, Raica M. The story of MCF-7 breast cancer cell line: 40 years of experience in research. Anticancer Res 2015;35(6):3147-54. [Google Scholar]
6. Wang Y, Jiang M, Du C, Yu Y, Liu Y, Li M, et al. Utilization of lung cancer cell lines for the study of lung cancer stem cells. Oncol Lett 2018;15(5):6791-8. [DOI:10.3892/ol.2018.8265] [PMID] [PMCID]
7. Reference method for broth dilution antifungal susceptibility testing of yeasts; approved standard-third edition.CLSI document M27-A3. Wayne, PA: Clinical and Laboratory Standard Institute; 2008.
8. Li J, Zhuang C-L. Natural Indole Alkaloids from Marine Fungi: Chemical Diversity and Biological Activities. Pharmaceu Fronts 2021;3(04):e139-e63. [DOI:10.1055/s-0041-1740050]
9. Youseftabar-Miri L, Hosseinjani-Pirdehi H, Akrami A, Hallajian S. Recent investigations in the synthesis of spirooxindole derivatives by Iranian researchers. J Iran Chem Soc 2020;17(9):2179-231. [DOI:10.1007/s13738-020-01921-2]
10. Pavlovska TL, Redkin RG, Lipson VV, Atamanuk DV. Molecular diversity of spirooxindoles. Synthesis and biological activity. Mol Divers 2016;20(1):299-344. [DOI:10.1007/s11030-015-9629-8] [PMID]
11. Bhaskar G, Arun Y, Balachandran C, Saikumar C, Perumal PT. Synthesis of novel spirooxindole derivatives by one pot multicomponent reaction and their antimicrobial activity. Eur J Med Chem 2012;51:79-91. [DOI:10.1016/j.ejmech.2012.02.024] [PMID]
12. Arun Y, Bhaskar G, Balachandran C, Ignacimuthu S, Perumal P. Facile one-pot synthesis of novel dispirooxindole-pyrrolidine derivatives and their antimicrobial and anticancer activity against A549 human lung adenocarcinoma cancer cell line. Bioor Med Chem Lett 2013;23(6):1839-45. [DOI:10.1016/j.bmcl.2013.01.023] [PMID]
13. Parthasarathy K, Praveen C, Jeyaveeran J, Prince A. Gold catalyzed double condensation reaction: Synthesis, antimicrobial and cytotoxicity of spirooxindole derivatives. Bioor Med Chem Lett 2016;26(17):4310-7. [DOI:10.1016/j.bmcl.2016.07.036] [PMID]
14. Parthasarathy K, Praveen C, Jeyaveeran J, Prince A. Gold catalyzed double condensation reaction: Synthesis, antimicrobial and cytotoxicity of spirooxindole derivatives. Bioor Med Chem Lett 2016;26(17):4310-7. [DOI:10.1016/j.bmcl.2016.07.036] [PMID]
15. Elwarrakya LM, Abdel-Fattaha M, Garyb BD, Piazzab GA, Abadia AH. An efficient and green one-pot synthesis of novel spirooxindole derivatives with potential anti-tumor activity in an aqueous solvent. Chem Rapid Commun 2014;2(2):33-40. [Google Scholar]
16. Arun Y, Bhaskar G, Balachandran C, Ignacimuthu S, Perumal P. Facile one-pot synthesis of novel dispirooxindole-pyrrolidine derivatives and their antimicrobial and anticancer activity against A549 human lung adenocarcinoma cancer cell line. Bioor Med Chem Lett 2013;23(6):1839-45. [DOI:10.1016/j.bmcl.2013.01.023] [PMID]
ارسال پیام به نویسنده مسئول
| بازنشر اطلاعات | |
 |
این مقاله تحت شرایط Creative Commons Attribution-NonCommercial 4.0 International License قابل بازنشر است. |
